2014年11月21-22日,来自全国动保行业几十家企业的80余名代表、行业权威专家教授、大众媒体及畜牧行业媒体共聚武汉,共同见证“兽药制剂产业技术创新战略联盟”的成立。会议还同期举办了兽药制剂技术高层论坛,华南农业大学兽医学院曾振灵教授就“新兽药研发与创新”做了报告。
新兽药的分类
第一类国内外未上市销售的原料及其制剂
1.通过合成或者半合成的方法制得的原料及其制剂。
2.天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂。
3.用拆分或者合成等方法制得的已知药物中的光学异构体及其制剂。
4.由已上市销售的多组份药物制备为较少组份的原料及其制剂。
5.其它。
第二类国外已上市销售但在国内未上市销售的原料及其制剂。
第三类改变国内外已上市销售的原料及其制剂。
1.改变药物的酸根、碱基(或者金属元素);
2.改变药物的成盐、成酯;
3.人用药物转为兽药。
第四类国内外未上市销售的制剂
1.复方制剂,包括以西药为主的中、西兽药复方制剂。
2.单方制剂。
第五类国外已上市销售但在国内未上市销售的制剂
1.复方制剂,包括以西药为主的中、西兽药复方制剂。
2.单方制剂。
兽药研发概述
(一)兽药研究开发内容
1、研究开发新原料药
新化学实体(New Chemical Entity, NCE)
新分子实体(New Molecular Entity, NME)
新活性实体(New Active Substances, NASs)
2、已知化学物用作新药
3、已上市药物结构改造——me-too药
4、已上市药物延伸性研究——新剂型、新适应症
5、新复方制剂
6、新中药
7、新工艺、新辅料
(二)新药开发的途径和方法
类型衍生化与系列设计
一、寻求新的模型化合物,确定显效化学结构,获得新结构的化合物,称作先导化合物衍化(Lead generation)
二、在某一确定模型化合物基础上,寻求系列中最佳化合物,称作先导化合物的最佳化(Lead optimization)或系列设计(Series design)。
系列设计为先导化合物衍化的继续和发展;
先导化合物衍化则为系列设计开辟新的设计条件和领域,
两者相辅相成,各有其重要作用。
模型化合物的发掘
一、随机筛选与意外发现获得模型化合物
二、由天然产物中获得模型化合物
三、生命基础过程研究中发现模型化合物
四、药物代谢中发现模型化合物
五、由受体结构或模式推测模型化合物
六、现有药物总结研究中发现模型化合物
二、新药研发与创新思路
(一)Me-too类药物
me-too类药物
仿制药,也即非专利药的研发可以说是典型的me-too类创新活动
主要特征:
关键技术突破和集成创新,即运用一些公知的、成熟的理论和技术,
以及已有的装备和材料等,去研发出“价廉质优”的已有产品
衡量标准:
制造成本
产品质量
环境友好
目的意义:
降低对进口的依赖程度
迫使进口产品降价
出口竞争国际市场
(二)Me-better类药物
特指具有自己知识产权的药物
–其药效和同类的突破性的药物相当
–以现有的药物为先导物进行研究
–避开“专利”药物的产权保护
三、可以考虑的兽药研发方向
1.对现有药物进行结构改造, 通过定量构效关系(QSAR)研究, 获得新兽药。
2.从动物或植物中发掘活性物质,作为先导物,通过化学方法合成新兽药。
3.借鉴国外已有产品或正在研发产品的技术,合理创制新药。
4.开发复方制剂
可以借鉴国外文献和国外已上市复方制剂的构成成分(如阿莫西林、克拉维酸、泼尼松龙乳房注入剂);开发中草药制剂,注意发掘经典处方,利用现代科学技术,对行之有效的方剂进行研究,进一步探索各组方在复方中所起的作用,并进行优选配比,创造出作用更全面、副作用更小的新型中药;注重制剂辅料的研发,辅料的质量(如粒度)会大大影响制剂质量和疗效。
5.新剂型的开发
抗菌药物和抗寄生虫药的长效缓释剂、长效控释剂以及透皮吸收剂;具有导向和延效作用的靶向给药和定位给药制剂(如脂质体、微囊和毫微囊制剂);局部给药制剂如乳房注入剂,子宫内注入剂等;药物添加剂中的微粒剂。
(审核编辑: 刘君)