阿普斯特原料药

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阿普斯特是一种小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂对环单磷酸腺苷(cAMP)特异性。PDE4抑制作用导致细胞内cAMP水平增加。阿普斯特在银屑病关节炎发挥的治疗作用的特异性机制尚未明确确定。阿普斯特（apremilast）是Celgene研发的PDE4抑制剂，临床开发类风湿性关节炎、银屑病关节炎、Crohn病、溃疡性结肠炎等多个适应症，此次FDA批准第一个适应症--成人活动性银屑病关节炎（psoriatic arthritis, PsA）。三项临床试验评价了apremilast治疗PsA的安全性和有效性，apremilast组与安慰剂组的ACR20应答率分别为32-41%、18-19%。阿普斯特是一个全新作用机制的口服抗风湿药物，与目前临床常用的anti-TNF单抗有区别，EvaluatePharma预测2018年销售额为12.19亿美元。

中文名称阿普斯特

英文名称 ApreMilast

化学名称： (S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮

CAS RN 608141-41-9

分子式 C22H24N2O7S

分子量 460.5001

纯度＞99.5%

用途原料药

从药代动力学来说，阿普斯特口服时被吸收有绝对生物利用度，药物在人中被广泛代谢，不易造成药物积累，不良反应较少，安全性高；

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